Apa itu Physostigmine?

Kadang-kadang physostigmine digunakan sebagai miotic setelah mata telah melebar selama pemeriksaan mata.

Physostigmine adalah metabolit sekunder yang diproduksi oleh tanaman anggur tropis Afrika Physostigma venosum , yang dikenal sebagai kacang calabar. Senyawa ini digunakan sebagai obat pada manusia untuk mengobati glaukoma dan miastenia gravis, dan pernah dianggap sebagai pengobatan penyakit Alzheimer. Ini berfungsi sebagai inhibitor reversibel kolinesterase, protein yang mendegradasi asetilkolin. Sebagian besar gerakan tubuh bergantung pada transfer sinyal dari sel saraf ke otot yang dimediasi oleh asetilkolin.

Physostigmine dapat digunakan untuk mengobati glaukoma.

Inhibitor kolinesterase, yang dikenal sebagai antikolinesterase, menghambat pemecahan asetilkolin. Umumnya, mereka sangat beracun bagi hewan karena mereka membentuk kompleks ireversibel dengan kolinesterase. Hal ini menyebabkan otot-otot terus berkontraksi, dan kelumpuhan dan kematian dapat terjadi. Banyak insektisida menggunakan cara kerja ini, seperti halnya beberapa gas saraf. Sebaliknya, physostigmine mengikat kolinesterase secara reversibel, yang memungkinkannya digunakan sebagai obat pada manusia.

Physostigmine dapat digunakan untuk mengobati overdosis obat.

Physostigmine sulfate adalah bentuk yang digunakan sebagai obat di Amerika Serikat, dan digunakan dalam pengobatan glaukoma. Physostigmine efektif untuk mengeluarkan cairan ekstra dari mata. Ini juga berfungsi sebagai miotik, menyebabkan pupil mengerut. Properti ini juga dapat membantu dalam pengobatan glaukoma. Kadang-kadang digunakan sebagai miotik setelah mata dilebarkan selama pemeriksaan mata.

Individu yang menderita glaukoma mungkin mengalami penglihatan terowongan.

Penyakit pelemahan otot myasthenia gravis dapat diobati secara efektif dengan antikolinesterase ini . Tindakan gangguan ini membuat asetilkolin tidak berfungsi untuk mengaktifkan otot. Dengan demikian, pengobatan dengan physostigmine dapat membantu meringankan gejala penyakit ini.

Uji klinis dilakukan dengan physostigmine untuk menentukan apakah itu dapat meningkatkan fungsi pasien dengan penyakit Alzheimer karena ada hipotesis bahwa gejala penyakit disebabkan oleh kurangnya jumlah asetilkolin yang memadai. Pengobatan dengan senyawa ini menyebabkan peningkatan kecil tetapi terukur dalam keterampilan kognitif. Namun, pasien menderita efek samping yang drastis, dan kebanyakan dari mereka keluar dari tes. Kesimpulannya, obat ini tidak akan berguna untuk mengobati penyakit Alzheimer.

Orang tua sangat rentan untuk mengembangkan glaukoma.

Sifat tambahan physostigmine adalah dapat melintasi sawar darah- otak dan mempengaruhi sistem saraf pusat (SSP). Hal ini memungkinkan untuk digunakan untuk mengobati overdosis obat yang menyebabkan produksi asetilkolin terlalu banyak. Ini disebut efek kolinergik . Overdosis senyawa tanaman atropin dan skopolamin dapat menyebabkan efek ini. Sumber yang umum dan berpotensi mematikan dari obat-obatan tersebut adalah konsumsi atau inhalasi jimson weed, Datura stramonium , sebagai percobaan halusinogen.

Sintesis kimia physostigmine adalah pekerjaan yang sangat sulit, mengingat kompleksitas molekulnya. Komplikasi tambahan adalah bahwa ada dua bentuk senyawa, yang dikenal sebagai stereoisomer, tetapi hanya satu bentuk yang aktif sebagai obat. Ahli kimia menemukan cara untuk mensintesis bahan kimia ini di laboratorium pada tahun 1935, dan sejumlah metode berbeda telah dikembangkan. Umumnya bahan kimia ini diisolasi dari biji tanaman kacang calabar yang matang dan kering, daripada disintesis dari awal.