norepinefrin , juga disebut noradrenalin, adalah organik kimia yang milik keluarga katekolamin. Ia bekerja di dalam tubuh dan otak, bergantian antara fungsi sebagai neurotransmitter atau sebagai hormon tergantung pada kasusnya. Nama ini berasal dari istilah Yunani yang berarti “di dalam ginjal “, karena area di mana ia disintesis.
Fungsi utama norepinefrin adalah untuk mengaktifkan tubuh dan otak, dengan tujuan mempersiapkan mereka untuk bertindak. Itu berada pada titik terendah saat tidur, dan levelnya meningkat saat terjaga; Tetapi tidak sampai terjadi situasi stres yang mencapai titik tertinggi, dalam apa yang dikenal sebagai respon melawan atau lari.
Norepinefrin. Oleh: AndreaAP96 [CC BY-SA 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by-sa/4.0)]
Ketika aktif, itu menyebabkan peningkatan perhatian, meningkatkan fungsi yang berhubungan dengan memori , dan meningkatkan tingkat kewaspadaan. Pada tingkat tubuh, ini bertanggung jawab untuk meningkatkan tekanan darah dan aliran peredaran darah ke otot, serta meningkatkan pelepasan glukosa dari simpanan energi dan mengurangi irigasi dalam sistem gastrointestinal dan ekskresi.
Penelitian menunjukkan bahwa fungsi utama norepinefrin adalah mempersiapkan tubuh dan pikiran untuk menghadapi bahaya langsung, seperti serangan fisik oleh predator.
Namun, zat ini juga dapat diaktifkan dalam situasi stres di mana tidak ada bahaya khusus, seperti ketika tingkat stres meningkat.
Indeks artikel
Struktur
Norepinefrin adalah bagian dari kelompok katekolamin dan fenetilamin. Strukturnya sangat mirip dengan epinefrin, dengan satu-satunya perbedaan bahwa epinefrin memiliki gugus metil yang terikat pada nitrogennya. Sebaliknya, pada norepinefrin, gugus metil ini digantikan oleh atom hidrogen.
Awalan “nor-” adalah singkatan dari kata “normal”. Ini digunakan untuk menunjukkan bahwa norepinefrin adalah senyawa demetilasi.
Zat ini dihasilkan dari tirosin, asam amino yang mengalami serangkaian transformasi di dalam medula adrenal dan neuron postganglionik, di dalam sistem saraf simpatik .
Urutan lengkapnya adalah sebagai berikut: fenilalanin diubah menjadi tirosin melalui aksi enzim fenilalanin hidroksilase. Setelah itu, tirosin mengalami proses hidroksida, yang mengubahnya menjadi L-DOPA. Langkah selanjutnya melibatkan transformasi zat ini menjadi dopamin , berkat aksi enzim aromatik DOPA dekarboksilase.
Akhirnya, dopamin akhirnya diubah menjadi norepinefrin karena aksi enzim dopamin -monooksigenase, yang menggunakan oksigen dan asam askorbat sebagai kofaktor.
Selain itu, perlu dicatat bahwa norepinefrin dapat diubah menjadi epinefrin melalui aksi phenylethanolamine N-methyltransferase, meskipun hal ini tidak terjadi pada semua kasus.
Fungsi norepinefrin
Area otak yang mengandung neuron noradrenergik. Sumber: Pancrat, wikimedia commons
Norepinefrin, menjadi bagian dari salah satu sistem hormon dan neurotransmiter terpenting dalam tubuh, memenuhi sejumlah besar fungsi. Ini dapat dibagi menjadi tiga kelompok: yang terjadi di dalam sistem saraf pusat , dan yang terkait dengan sistem saraf simpatik.
Fungsi pada sistem saraf pusat
Neuron noradrenergik di otak membentuk sistem neurotransmisi yang mempengaruhi sejumlah besar area kortikal ketika diaktifkan. Efek utama dapat dilihat dalam bentuk keadaan kewaspadaan dan aktivasi, yang mempengaruhi orang tersebut untuk mengambil tindakan.
Neuron yang terutama diaktifkan oleh norepinefrin tidak membentuk persentase yang sangat besar di dalam otak, dan sebagian besar ditemukan di sekelompok kecil area di otak; tetapi efeknya didistribusikan ke seluruh korteks serebral.
Tingkat aktivasi yang disebabkan oleh norepinefrin memiliki efek langsung pada laju reaksi, meningkatkannya; dan juga meningkatkan kemampuan untuk waspada. Secara umum, lokus seruleus (struktur otak utama yang berhubungan dengan norepinefrin) berada dalam keadaan rileks saat tidur, dan diaktifkan saat terjaga.
Di sisi lain, ketika seseorang dihadapkan dengan rangsangan stres seperti sangat dingin atau panas, kesulitan bernapas, rasa sakit, ketakutan atau kecemasan, lokus seruleus diaktifkan ke tingkat yang lebih besar.
Pada saat ini, otak memproses informasi dari organ indera dengan lebih efisien, dan kemampuan seseorang untuk memperhatikan sekitarnya meningkat.
Selain itu, norepinefrin di tingkat otak memperlambat atau bahkan menghentikan proses berpikir sadar, karena meningkatkan keadaan kewaspadaan penuh yang membantu Anda mendeteksi bahaya atau masalah apa pun di lingkungan Anda. Juga, efek samping dari ini adalah peningkatan proses menciptakan ingatan baru.
Fungsi pada sistem saraf simpatis
Dengan cara yang sama seperti norepinefrin menyebabkan keadaan waspada di otak, dalam sistem saraf parasimpatis ia menciptakan serangkaian reaksi yang mendorong aktivasi seluruh tubuh.
Faktanya, ini adalah hormon utama yang digunakan oleh subsistem tubuh ini, yang terhubung ke sejumlah besar organ dan struktur, dari otot hingga jantung, mata, paru-paru, dan kulit.
Secara umum, efek utama norepinefrin dalam tubuh adalah mengubah keadaan sejumlah besar organ sedemikian rupa sehingga gerakan tubuh ditingkatkan, dengan mengorbankan tingkat stres fisik yang lebih tinggi dan pengeluaran yang sangat tinggi. dari Energi.
Beberapa efek norepinefrin dalam sistem saraf simpatik adalah sebagai berikut:
– Peningkatan jumlah darah yang dipompa oleh jantung.
– Pelebaran pupil dan produksi air mata dalam jumlah yang lebih besar, untuk melembabkan mata dan membiarkannya tetap terbuka lebih lama.
– Peningkatan pembakaran lemak coklat, untuk mencapai tingkat energi yang lebih tinggi yang tersedia dalam tubuh.
– Peningkatan produksi glukosa di hati, untuk menggunakan zat ini sebagai bahan bakar langsung.
– Pengurangan aktivitas pencernaan, untuk memusatkan semua sumber daya tubuh dalam gerakan dan kemungkinan respons melawan atau lari.
– Persiapan otot untuk memberikan respon yang cepat dan kuat, terutama dengan meningkatkan peredaran darah ke mereka.
Mekanisme aksi
Pemrosesan norepinefrin di sinaps . Sumber: Pancrat, wikimedia commons
Seperti banyak hormon dan neurotransmiter lainnya, norepinefrin menghasilkan efeknya dengan mengikat reseptor spesifik untuk itu pada permukaan sel tertentu. Secara khusus, dua jenis reseptor norepinefrin telah diidentifikasi: alfa dan beta.
Reseptor alpha dibagi menjadi dua subtipe: α 1 dan a 2 . Di sisi lain, beta dibagi pada gilirannya menjadi β 1 , β 2 , dan ß 3 . Baik alfa 1 dan ketiga subtipe beta memiliki efek rangsang dalam tubuh; dan alfa 2 memainkan peran penghambatan, tetapi kebanyakan dari mereka terletak di sel prasinaps, sehingga mereka tidak memainkan peran penting dalam efek zat ini.
Di dalam otak, norepinefrin berperilaku seperti neurotransmitter, oleh karena itu ia mengikuti fungsi yang umum untuk semua neurotransmiter monoamina.
Setelah diproduksi, zat ini masuk ke sitosol yang menempel pada vesikular monoamine transporter (VMAT). Norepinefrin kemudian tetap diam di dalam vesikel ini sampai dilepaskan oleh potensial aksi.
Setelah norepinefrin dilepaskan ke dalam sel postsinaptik, ia mengikat reseptornya dan mengaktifkannya, menghasilkan efek yang telah kita sebutkan di otak dan tubuh.
Kemudian, diserap kembali oleh tubuh, dan kemudian dapat diubah menjadi zat lain atau memasuki kembali keadaan istirahat dalam VMAT.
Penggunaan medis
Degradasi norepinefrin. Enzim metabolisme ditunjukkan dalam kotak. Sumber: Häggström, Mikael (2014). “Galeri medis Mikael Häggström 2014”. WikiJour nal of Medicine
Mekanisme kerja norepinefrin digunakan untuk membuat sejumlah besar obat. Banyak dari mereka berfungsi untuk meniru efek yang ditimbulkan zat ini secara alami di dalam tubuh; tetapi yang lain dapat digunakan sebagai antagonis sistem saraf simpatik, sehingga merelaksasi organisme. Selanjutnya kita akan melihat beberapa yang paling penting.
Pemblokir alfa
Alpha blocker adalah obat yang memblokir efek reseptor alfa adrenergik, sementara memiliki sedikit efek pada reseptor beta. Dalam kelompok ini, kita dapat menemukan beberapa obat yang memblokir reseptor alfa 1, reseptor alfa 2, atau keduanya. Tergantung pada apa tujuan Anda, mereka dapat memiliki efek yang sangat berbeda.
Misalnya, obat yang memblokir reseptor alfa 2 menyebabkan peningkatan kadar norepinefrin yang dilepaskan dalam tubuh, dan oleh karena itu meningkatkan efek zat ini.
Di sisi lain, obat yang memblokir reseptor alfa 1 mengurangi jumlah molekul norepinefrin yang datang untuk berikatan dengan sel pascasinaps, mengurangi efek zat ini.
Jadi, misalnya, mereka dapat digunakan sebagai relaksan otot, atau sebagai ansiolitik, terutama dalam kondisi psikologis seperti gangguan panik atau gangguan kecemasan umum.
Pemblokir beta
Beta blocker mengurangi jumlah molekul norepinefrin yang dapat berikatan dengan reseptor beta pada sel pascasinaps. Mereka digunakan terutama untuk mengobati kondisi dengan tingkat tekanan darah tinggi.
Meskipun dalam beberapa kasus mereka memiliki efek positif pada kecemasan, di sebagian besar negara mereka tidak disetujui secara medis untuk penggunaan ini.
Referensi
- “Norepinefrin” dalam: Obat-obatan. Diperoleh pada: 19 Juni 2019 dari Drugs: drugs.com.
- “Norepinefrin” di: Pubchem. Diakses pada: 19 Juni 2019 dari Pubchem: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov.
- “Apa itu norepinefrin?” dalam: Belajar. Diperoleh pada: 19 Juni 2019 dari Studi: study.com.
- “Apa Perbedaan Antara Epinefrin dan Norepinefrin?” di: Jalur Kesehatan. Diperoleh pada: 19 Juni 2019 dari Health Line: healthline.com.
- “Norepinefrin” di: Wikipedia. Diakses pada: 19 Juni 2019 dari Wikipedia: en.wikipedia.org.