antispasmodic adalah obat yang digunakan untuk meringankan, mencegah atau mengurangi kejang otot otot polos, saluran terutama pencernaan dan saluran kencing, dan dengan demikian mengurangi rasa sakit kolik bahwa ini menyebabkan kejang.
Antispasmodik juga disebut spasmolitik dan dari sudut pandang farmakologis mereka adalah obat parasimpatolitik, yaitu, mereka memblokir efek sistem parasimpatis, oleh karena itu, mereka memblokir asetilkolin. Jenis obat dalam kelompok ini adalah atropin.
Gambar oleh Anastasia Gepp di www.pixabay.com
Mereka adalah obat yang mampu memblokir beberapa efek muskarinik asetilkolin di ujung parasimpatis otot polos, kelenjar, jantung dan / atau sistem saraf pusat .
Dalam kelompok obat ini kita dapat menyebutkan obat-obatan yang berasal dari alam, semi-sintetis dan sintetis. Yang alami adalah alkaloid alami di antaranya adalah atropin (DL-hyoscyamine), yang diekstrak dari semak yang disebut Atropa Belladonna .
Skopolamin (L-hyoscine) diekstraksi dari Hyoscyamus niger dan gulma Jimson diekstraksi dari Datura stramonium , yang merupakan sumber L-hyoscyamine.
Semisintetik berbeda dari senyawa alami dari mana mereka disintesis dengan cara distribusi dan eliminasi dari tubuh, serta durasi efeknya.
Di antara antispasmodik yang berasal dari sintetik adalah amina tersier, yang penggunaannya saat ini dibatasi untuk penggunaan oftalmologis sebagai dilator pupil atau sikloplegik.
Akhirnya ada antispasmodik kuaterner, beberapa di antaranya memiliki efek spesifik pada subtipe reseptor muskarinik tertentu.
Indeks artikel
Obat
Di bawah ini adalah daftar obat parasimpatolitik yang alami dan beberapa amina kuaterner digunakan sebagai antispasmodik.
– Alkaloid alami
- Atropin (DL-hyoscyamine): tersedia dalam bentuk tablet, larutan suntik, salep mata, larutan tetes mata, dan ekstrak dan tingtur belladonna.
- Skopolamin (L-hyoscine): penyajiannya dalam tablet, larutan injeksi dan oftalmik.
Struktur atropin (Sumber: Harbin / Domain publik, melalui Wikimedia Commons)
– Amina tersier
- Homatropin hidrobromida (larutan oftalmik)
- Eucatropin (larutan oftalmik)
- Siklopentolat (larutan oftalmik)
- Tropicamide (larutan oftalmik)
- Dicyclomide (tablet, kapsul, sirup, larutan untuk injeksi)
- Flavoxate (tablet)
- Metiksen (tablet)
- Oxyphencyclimine (tablet)
- Piperidolat (tablet)
- Tifenamil (tablet)
– Amina Kuarter
- Benzotropin (tablet)
- Homatropin metil bromida (tablet dan eliksir)
- Metescopolamine (tablet, sirup dan larutan untuk injeksi)
- Glikopirolat (tablet dan larutan untuk injeksi)
- Oksifenonium (tablet)
- Pentapiperium (tablet)
- Pipenzolate (tablet)
- Propanthelin (tablet, tablet long-acting, dan larutan untuk injeksi)
- Pirenzepin (tablet)
- Mepenzolat (tablet)
- Dififmanil (tablet, tablet kerja panjang)
- Heksosiklik (tablet, tablet kerja panjang)
- Isopropamida (tablet)
- Tridihexetil (tablet, kapsul aksi berkelanjutan dan larutan untuk injeksi)
- Tiotropium (tablet)
- Tolterodin (tablet)
- Ipratropium (tablet)
- Metilatropin (tablet)
Mekanisme aksi
Mekanisme kerja antispasmodik adalah bersaing dengan asetilkolin untuk reseptor muskarinik. Reseptor ini terletak terutama di otot polos saluran pencernaan dan genitourinari, di kelenjar, di jantung dan di sistem saraf pusat.
Karena efek antagonis ini bersifat kompetitif, dapat diatasi jika konsentrasi asetilkolin di sekitar reseptor cukup tinggi.
Kegunaan
Obat antispasmodik digunakan untuk mengobati kolik yang disebabkan oleh kontraksi spasmodik otot polos saluran cerna, kandung empedu, dan otot polos saluran genitourinari.
Parasimpatolitik antispasmodik menghambat efek kolinergik muskarinik dari asetilkolin, sehingga menginduksi relaksasi otot polos non-vaskular atau menurunkan aktivitasnya.
Mereka digunakan dalam berbagai gejala yang berhubungan dengan gangguan motorik gastrointestinal dan kandung empedu. Ini termasuk pilorospasme, ketidaknyamanan epigastrium, dan kolik yang menyertai diare.
Dengan mengendurkan otot polos dinding kandung kemih, obat ini digunakan untuk meredakan nyeri dan tenesmus yang menyertai sistitis.
Meskipun obat ini secara eksperimental dapat menghambat kontraksi ureter dan saluran empedu, kolik bilier atau ureter memerlukan analgesik narkotik dan umumnya tidak sembuh dengan antispasmodik.
Karena efeknya pada sekresi kelenjar, mereka digunakan pada tukak lambung dan duodenum dalam kombinasi dengan obat spesifik lainnya.
Kerusakan tambahan
Efek samping yang paling umum adalah pelebaran pupil dan penglihatan kabur, mulut kering, kesulitan menelan, retensi urin pada pria yang lebih tua, sembelit, vertigo, dan kelelahan. Pada sistem kardiovaskular, takikardia dan sedikit peningkatan tekanan darah dapat terjadi.
Efek samping ini adalah alasan bahwa penggunaan kronis obat ini tidak dapat ditoleransi dengan baik.
Dalam kasus keracunan, efek tersebut disajikan, diikuti oleh perubahan perilaku mulai dari sedasi, delirium, halusinasi, kejang, koma dan depresi pernapasan (dosis besar), kulit kering dan memerah dan hipertermia, terutama pada anak-anak.
Dosis mematikan atropin untuk orang dewasa adalah sekitar 0,5g dan skopolamin 0,2-0,3g.
Interaksi
Interaksi farmakologis mengacu pada modifikasi efek obat dalam hal durasi dan besarnya efeknya, karena penggunaan obat atau zat lain secara bersamaan atau sebelumnya.
Dalam hal ini, antispasmodik yang parasimpatolitik atau antikolinergik memiliki efek aditif dengan obat-obatan berikut:
– amantadin
– antihistamin
– benzodiazepin
– antidepresan trisiklik
– disopiramid
– inhibitor monoamine oksidase
– meperidin
– metilfenidat
– prokainamid
– thioxanthines
– kuinidin
– nitrat dan nitrit
– primidona
– orfenadrin
– fenotiazin.
Antispasmodik atau antikolinergik secara umum:
– Meningkatkan efek depresan alkohol pada sistem saraf pusat
– Meningkatkan efek atenolol dan bioavailabilitas gastrointestinal diuretik, nitrofurantoin dan digoxin
– Meningkatkan tekanan mata yang dihasilkan oleh glukokortikoid
– Mereka memblokir efek metoklopramid
– Mengurangi efek fenotiazin dan levodopa
Antasida mengurangi penyerapan antikolinergik melalui mulut. Guanethidine, histamin, dan reserpin memblokir inhibisi yang dihasilkan antikolinergik pada sekresi gastrointestinal.
Kontraindikasi
Kontraindikasi penggunaan parasimpatolitik adalah glaukoma, retensi urin dan lambung, dan gambar perut bedah dalam proses diagnosis. Dalam kasus glaukoma, ketika pupil perlu dilebarkan untuk beberapa proses oftalmologis, obat simpatomimetik digunakan.
Kontraindikasi lainnya termasuk hipersensitivitas terhadap obat atau eksipiennya, takikardia, dan iskemia miokard.
Referensi
- Gilani, AUH, Shah, AJ, Ahmad, M., & Shaheen, F. (2006). Efek antispasmodik dari Acorus calamus Linn. dimediasi melalui blokade saluran kalsium. Penelitian Fitoterapi: Jurnal Internasional yang Dikhususkan untuk Evaluasi Farmakologis dan Toksikologis Produk Alami Turunan, 20 (12), 1080-1084.
- Goodman dan Gilman, A. (2001). Dasar farmakologi dari terapi. Edisi kesepuluh. McGraw-Hill
- Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, AR, & Mohseni, M. (2000). Efek antispasmodik dan anti-diare dari minyak esensial Satureja hortensis L.. Jurnal etnofarmakologi, 71 (1-2), 187-192.
- Hauser, S., Longo, DL, Jameson, JL, Kasper, DL, & Loscalzo, J. (Eds.). (2012). Prinsip Harrison tentang penyakit dalam. McGraw-Hill Companies, Incorporated.
- Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, LV (1978 ). Tinjauan farmakologi medis. Publikasi Medis Lange.