citalopram adalah antidepresan obat yang dikenal yang merupakan bagian dari inhibitor obat selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI). Ini adalah salah satu zat yang paling sering digunakan untuk mengobati masalah yang berkaitan dengan suasana hati dan depresi.
Citalopram dipasarkan dengan nama merek seperti Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus, atau Cipramil . Jadi, semua obat ini mengacu pada zat aktif yang sama, citalopram.
Citalopram adalah obat yang diindikasikan untuk pengobatan depresi dan pencegahan kekambuhan, pengobatan gangguan panik dengan atau tanpa agorafobia, dan pengobatan gangguan obsesif kompulsif.
Saat ini obat ini memiliki cukup bukti untuk diklasifikasikan sebagai obat antidepresan yang dapat ditoleransi dengan baik dan efektif. Untuk alasan ini, ini adalah salah satu obat yang paling banyak digunakan untuk mengobati depresi.
Artikel ini mengulas karakteristik citalopram. Sifat farmakokinetik dan cara kerjanya dijelaskan, dan kemungkinan reaksi merugikan, tindakan pencegahan dan indikasi untuk obat ini dipostulasikan.
Karakteristik dan mekanisme aksi
Citalopram adalah obat antidepresan yang termasuk dalam kelompok selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs).
Dengan demikian, ini terdiri dari obat psikotropika yang bekerja langsung pada reseptor untuk neurotransmitter serotonin.
Serotonin adalah zat otak yang sangat penting yang melakukan sejumlah besar fungsi. Di antaranya, pengaturan keadaan pikiran seseorang menonjol.
Dengan demikian, semakin besar jumlah serotonin di otak, semakin tinggi suasana hati orang tersebut. Sebaliknya, tingkat rendah zat ini di otak sering dikaitkan dengan episode depresi dan suasana hati yang tertekan.
Dalam pengertian ini, citalopram adalah obat yang bekerja langsung di otak, menghambat pengambilan kembali serotonin. Dengan menghambat pengambilan kembali, jumlah zat ini meningkat di otak dan suasana hati meningkat.
Penggunaan citalopram yang disetujui secara ilmiah adalah: gejala depresi, kecemasan sosial, gangguan panik, gangguan obsesif-kompulsif, penyakit Huntington, dan gangguan dismorfik pramenstruasi.
Namun, dalam praktiknya, citalopram sering digunakan juga untuk campur tangan: masalah kecemasan, onikofagia, gangguan hiperaktif defisit perhatian, gangguan makan, alkoholisme, dan berbagai jenis fobia sosial.
Indikasi dan dosis
Pengobatan dengan citalopram harus ditentukan oleh seorang profesional medis, yang harus menentukan kesesuaian obat dan dosis yang akan diberikan.
Untuk itu, sebelum memulai pengobatan dengan citalopram, petunjuk pemberian obat yang ditunjukkan oleh dokter yang menerimanya harus diikuti dengan tepat.
Di sisi lain, profesional medis juga harus menentukan durasi pengobatan dengan citalopram dan periode progresif pengurangan obat. Penting untuk tidak menghentikan pengobatan secara tiba-tiba atau mengambil dosis selain yang ditentukan.
Meskipun dosis dan lama pengobatan merupakan prosedur yang harus dilakukan oleh dokter, citalopram menyajikan serangkaian indikasi dasar yang dapat menjadi acuan bagi pengguna tetapi bukan sebagai pedoman tindak lanjut. Ini adalah:
1- Depresi
Depresi adalah gangguan mental utama di mana penggunaan citalopram diindikasikan. Dosis biasa untuk pengobatan depresi pada subjek dewasa adalah 20 miligram per hari.
Jika dianggap perlu, dokter dapat memutuskan untuk meningkatkan dosis tersebut secara bertahap, hingga maksimum 40 miligram per hari.
2- Gangguan panik
Gangguan panik adalah gangguan lain yang penggunaan citalopram diindikasikan. Dalam hal ini, dosis administrasi umum lebih rendah, memperkirakan jumlah awal 10 miligram per hari.
Setelah seminggu perawatan, profesional medis dapat meningkatkan dosis menjadi 20 hingga 30 miligram per hari. Hanya dalam kasus tertentu, pemberian citalopram untuk pengobatan gangguan panik mencapai dosis maksimum 40 miligram per hari.
3-Gangguan obsesif kompulsif
Dosis citalopram yang diindikasikan untuk pengobatan gangguan obsesif kompulsif sama dengan untuk depresi. Dosis awal biasanya 20 miligram sehari, yang dapat ditingkatkan hingga maksimal 40 miligram sehari.
Kegunaan lain dari citalopram
Penggunaan citalopram yang disetujui adalah: mengobati gejala depresi, gangguan kecemasan sosial, gangguan panik, gangguan obsesif-kompulsif, penyakit Huntington, dan gangguan dismorfik pramenstruasi.
Namun, meskipun tidak ada data ilmiah tentang kemanjurannya, citalopram juga digunakan untuk mengobati onikofagia, gangguan hiperaktif defisit perhatian, gangguan dismorfik tubuh, gangguan makan, dan alkoholisme.
Dalam pengertian ini, patologi tertentu tampaknya memiliki hubungan khusus dengan citalopram, fakta yang membuat efek obat dalam pengobatan penyakit ini menjadi alasan untuk dipelajari hari ini. Yang paling penting adalah:
1- Alzheimer
Sebuah penelitian yang dilakukan pada tahun 2014 menunjukkan bahwa citalopram yang diberikan pada tikus sebagian besar (78%) menghentikan pertumbuhan plak beta amiloid, yang menyebabkan kematian saraf khas penyakit Alzheimer.
Studi yang sama yang diterapkan pada sampel 23 orang menunjukkan bahwa citalopram mengurangi produksi protein beta amiloid sebesar 37%, itulah sebabnya dikatakan bahwa obat ini dapat bermanfaat dalam pengobatan Alzheimer.
2- Neuropati diabetik
Meskipun kurangnya data klinis, citalopram telah digunakan secara luas dan dengan hasil yang efektif untuk mengurangi gejala neuropati diabetik dan ejakulasi dini.
3- Pencegahan migrain
Meskipun citalopram kurang efektif dibandingkan amitriptyline dalam mencegah migrain, kombinasi kedua obat tampaknya menunjukkan hasil yang lebih baik daripada penggunaan obat tunggal.
4- autisme
Sebuah studi terkontrol acak multisenter yang dilakukan pada tahun 2009 berfokus pada pemeriksaan efek citalopram dalam mengobati autisme. Hasilnya tidak ditemukan manfaat dan menunjukkan beberapa efek samping, sehingga penggunaan citalopram dalam pengobatan autisme dipertanyakan.
Sifat farmakokinetik
Citalopram adalah obat yang sangat dipelajari dan diperiksa. Untuk alasan ini, hari ini ada data pasti tentang sifat farmakokinetiknya.
Penelitian tentang obat telah memungkinkan untuk menentukan proses penyerapan, metabolisme dan eliminasi citalopram.
1- Selektivitas
Citalopram dianggap sebagai penghambat reuptake serotonin paling selektif yang tersedia saat ini. Beberapa penelitian in vitro telah mengkonfirmasi bahwa aksi obat di tingkat otak secara eksklusif difokuskan pada penghambatan pengambilan kembali serotonin.
Dalam pengertian ini, tidak seperti obat SSRI lainnya, citalopram secara minimal menghambat pengambilan kembali zat lain seperti adrenalin atau dopamin .
Secara khusus, data menunjukkan bahwa tingkat penghambatan konstan untuk serapan serotonin lebih dari 3.000 kali lebih rendah daripada untuk serapan norepinefrin.
Dengan demikian, citalopram menunjukkan kemanjuran yang jauh lebih besar daripada obat lain seperti parxotine, sertraline, atau fluoxetine dalam menghambat zat ini.
Namun, meskipun merupakan obat yang paling selektif, yaitu, ia bertindak lebih spesifik dalam mekanisme otak yang harus ia lakukan, citalopram bukanlah antidepresan yang paling kuat.
Paroxetine, misalnya, meskipun bertindak dengan cara yang kurang selektif dan, oleh karena itu, mempengaruhi mekanisme otak lain yang tidak terlibat dengan depresi, telah terbukti lebih kuat dalam menghambat reuptake serotonin, karena efeknya lebih kuat.
2- Penyerapan
Citalopram adalah obat yang mudah diserap. Penyerapannya tidak dipengaruhi oleh asupan makanan dan menunjukkan bioavailabilitas oral sekitar 80%,
Tingkat plasma tertinggi zat terlihat antara dua dan empat jam setelah pemberiannya.
Citalopram didistribusikan secara luas di jaringan perifer yang berbeda dan memiliki ikatan protein plasma sebesar 80%. Ini berarti bahwa ia memiliki kemungkinan minimal untuk terlibat dalam interaksi obat yang terjadi sekunder terhadap perpindahan obat pengikat protein.
Pada dosis yang relevan secara klinis, citalopram memiliki farmakokinetik linier. Artinya, ini menyajikan korelasi linier antara dosis dan konsentrasi stabil obat dan metabolitnya.
Untuk semua ini, citalopram saat ini dianggap sebagai salah satu obat antidepresan dengan penyerapan terbaik dalam tubuh manusia. Proses penyerapan dan distribusi tidak diubah oleh variabel lain, sehingga efeknya biasanya cukup langsung.
3- metabolisme
Ketika citalopram tertelan, zat obat masuk ke dalam darah sampai mencapai hati, di mana obat dimetabolisme.
Hati memetabolisme citalopram melalui dua langkah N-demethylation menjadi dimethylcitalopram (DCT) melalui CYP2C19 dan menjadi didemethylcitalopram (DDCT) melalui CYP2D6.
Oksidasi terjadi oleh monoamine oksidase A dan B, dan aldehida oksidase, untuk membentuk turunan dari asam propionat dan oksida-N-citalopram.
Melalui konsentrasi yang stabil, jumlah metabolit relatif terhadap citalopram obat adalah antara 30 dan 50% untuk DCT dan antara 5 dan 10% untuk DDCT.
4- Eliminasi
Citalopram menunjukkan eliminasi bifasik. Fase distribusi dalam tubuh berlangsung sekitar 10 jam dan waktu paruh obat adalah antara 30 dan 35 jam.
Dengan demikian citalopram adalah obat yang memiliki umur panjang di dalam tubuh, oleh karena itu hanya dapat diberikan sekali sehari. Hingga 23% obat diekskresikan dalam urin.
5- Efek farmakokinetik terkait usia
Studi yang telah melihat baik dosis tunggal dan ganda citalopram pada subjek yang lebih tua dari 65 tahun menunjukkan bahwa konsentrasi dosis obat meningkat 23-30% dibandingkan dengan individu yang lebih muda.
Untuk alasan ini, dianjurkan agar pasien lanjut usia menerima dosis awal citalopram yang lebih rendah, karena efeknya pada tubuh mereka lebih tinggi.
6- Disfungsi hati dan efek farmakokinetik
Pada subjek dengan gangguan hati, pembersihan citalopram oral berkurang 37%. Dengan demikian, obat dapat menimbulkan lebih banyak risiko untuk populasi ini, itulah sebabnya pemberian dosis rendah dan terkontrol dianjurkan pada individu dengan gagal hati.
7- Disfungsi ginjal dan efek farmakokinetik
Pada orang dengan gangguan ginjal ringan atau sedang, pembersihan citalopram berkurang 17%. Pada subjek ini, tidak diperlukan penyesuaian dosis, tetapi mungkin perlu untuk mengurangi jumlah obat pada orang dengan disfungsi ginjal kronis atau berat.
Efek samping
Seperti semua obat-obatan, penggunaan citalopram dapat menyebabkan beberapa efek samping. Ini cenderung dengan intensitas ringan atau sedang, namun, penting untuk memberi tahu dokter setiap kali ada efek yang intens atau tidak hilang.
Efek samping utama yang dapat ditimbulkan oleh penggunaan citalopram adalah:
- Mual dan muntah
- Diare dan sembelit
- Sakit perut atau mulas
- Nafsu makan berkurang dan berat badan turun.
- Sering ingin buang air kecil
- Perasaan lelah yang berlebihan.
- Kelemahan umum
- Gemetar tak terkendali di beberapa bagian tubuh.
- Nyeri otot atau sendi.
- Mulut kering
- Perubahan atau penurunan hasrat dan kemampuan seksual.
- Periode menstruasi yang berat dan berlebihan.
- Sakit dada
- Sesak napas.
- Pusing dan sakit kepala ringan
- Peningkatan denyut jantung.
- Halusinasi pendengaran atau visual.
- Demam tinggi.
- Keringat berlebihan
- Kebingungan.
- Kehilangan kesadaran atau koordinasi.
- mati rasa pada otot atau kontraksi yang menyentak.
- Gatal-gatal, lecet, atau ruam
- Kesulitan bernapas atau menelan.
- Pembengkakan pada wajah, tenggorokan, lidah, bibir, mata, tangan, atau kaki.
- Memar atau berdarah yang tidak biasa
- Sakit kepala dan masalah dengan konsentrasi atau memori.
Referensi
- Atmaca M, Kuloglu M, Tezca E, Semercioz A (2002). Kemanjuran citalopram dalam pengobatan ejakulasi dini: studi terkontrol plasebo . Intern. J. Impot. Res.14 (6): 502–5.
- CitalopramMedline, Perpustakaan Kedokteran Nasional Amerika Serikat.
- Keller MB (Desember 2000). “Terapi Citalopram untuk depresi: tinjauan 10 tahun pengalaman Eropa dan data dari uji klinis AS.” J Clin Psychiatry. 61 (12): 896–908.
- Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). “Overdosis Citalopram – tinjauan kasus yang dirawat di rumah sakit Swedia”. racun. klinik Toksik . 35 (3): 237–40.
- Rang HP (2003). Farmakologi . Edinburgh: Churchill Livingstone. P. 187. ISBN 0-443-07145-4.
- Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (Jan 1996). “Citalopram dalam pengobatan alkoholisme: studi terkontrol plasebo double-blind”. Farmakopsikiatri . 29 (1): 27–9.