asam ursodeoxycholic adalah jenis hidrofilik asam empedu yang memiliki sifat terapeutik dalam kasus penyakit hati kolestatik. Ia juga dikenal dengan nama ursodiol dan dengan singkatannya UDCA (karena akronimnya dalam bahasa Inggris ursodeoxycholic acid).
Industri farmasi memperkenalkan asam ursodeoxycholic dalam kapsul. Setiap kapsul mengandung di dalam lyophilisate 300 mg asam ursodeoxycholic, ini menjadi prinsip aktif obat.
Struktur kimia asam ursodeoxycholic, obat yang digunakan dalam pengobatan penyakit hati. Sumber: Wikipedia.org/Pixabay.com. Desain: Msc. Marielsa Gil
Ini mengandung beberapa eksipien seperti selulosa bubuk, magnesium stearat, pati natrium karboksimetil dan silika koloid. Selain itu, cangkang kapsul terbuat dari gelatin, quinoline yellow, nila carmine, dan titanium dioksida.
Fungsi utamanya adalah untuk melarutkan batu lithiasic, serta untuk melindungi sel dari stres oksidatif, karena sebagian besar penyakit hati hadir dengan peningkatan peroksidasi lipid, menjadi faktor penentu patofisiologis yang mungkin.
Hal ini berguna dalam pengobatan penyakit hati berlemak nonalkohol dan sirosis hati. Páez et al Menunjukkan bahwa obat ini mampu mengurangi nilai transaminase (ALT) bila digunakan untuk jangka waktu yang wajar.
Asam ursodeoxycholic telah terbukti memiliki efek anti-inflamasi, serta anti-apoptosis dan imunomodulator.
Seperti semua obat, itu harus diberikan mengikuti instruksi dari dokter yang merawat. Ini juga dikontraindikasikan dalam kondisi tertentu dan dapat menyebabkan gangguan gastrointestinal sebagai efek samping pada sekelompok kecil individu.
Indeks artikel
Menggunakan
Ini digunakan dalam pengobatan penyakit hati, terutama pada pasien dengan batu empedu. Namun, sebelum meresepkan obat ini untuk melarutkan batu, dokter harus melakukan studi kolesistografi oral pada pasien.
Penelitian ini dilakukan untuk menentukan apakah batu empedu kolesterol bersifat radiolusen atau radio jernih dan apakah kandung empedu masih berfungsi, karena hanya dalam kasus ini penggunaan obat ini berguna.
Ini tidak dapat digunakan jika penelitian mengungkapkan kandung empedu yang tidak berfungsi atau jika batu kolesterol memiliki salah satu dari ciri-ciri berikut: mereka terkalsifikasi, mereka radio-opak atau jika ada batu kandung empedu.
Ini juga digunakan untuk sirosis bilier primer dan penyakit hati berlemak non-alkohol.
Akhirnya, berguna untuk mencegah pembentukan batu kolesterol pada orang yang menjalani diet penurunan berat badan yang ketat .
Efek terapeutik
Obat ini adalah zat hidrofilik yang memiliki kemampuan untuk melisiskan atau melarutkan batu empedu kolesterol, dan juga menghambat penyerapan dan sintesis kolesterol pada tingkat usus dan hati, masing-masing. Hal ini memungkinkan akumulasi kolesterol untuk dihilangkan oleh usus, mencegah pembentukan batu baru.
Di sisi lain, itu memodulasi respon imun. Artinya, ia memiliki efek anti-inflamasi. Juga, itu mencegah sel dari kematian yang tergesa-gesa, oleh karena itu ia memiliki efek antiapoptosis.
Selain itu, menghasilkan pemulihan jaringan hati, dinyatakan dengan penurunan parameter biokimia tertentu, seperti transaminase, alkaline phosphatase, bilirubin, antara lain.
Salah satu mekanisme kerjanya terdiri dari penggantian garam empedu hidrofobik dengan efek toksik oleh garam hidrofilik.
Efek terapeutik obat ini tidak langsung, pengobatan jangka panjang diperlukan untuk mengamati hasil yang memuaskan. Durasi pengobatan dapat bervariasi dari satu pasien ke pasien lainnya, meskipun biasanya berkisar antara 6 bulan hingga 2 tahun.
Farmakokinetik
Obat ini diberikan secara oral, diserap dengan cepat oleh tubuh. Setelah mencapai hati, itu dikonjugasikan dengan asam amino glisin, terkonsentrasi di empedu, dan kemudian diarahkan ke usus, di mana hanya 20% yang memasuki peredaran enterohepatik.
Obat diekskresikan dalam tinja. Obat ini memiliki umur simpan sekitar 4 sampai 6 hari.
Kontraindikasi
Ini dikontraindikasikan pada:
-Pada pasien yang alergi terhadap zat ini.
-Selama menyusui (walaupun konsentrasi obat yang sangat rendah telah ditemukan dalam ASI, tetapi efeknya pada bayi baru lahir tidak diketahui).
-Selama masa kehamilan. Namun, meskipun fakta bahwa itu adalah satu-satunya obat yang efektif dalam mengurangi gejala kolestasia intrahepatik selama kehamilan dan bahwa tidak ada kasus malformasi janin yang lahir dari ibu yang diobati dengan asam ursodeoxycholic telah dilaporkan, masih ada keraguan tentang penggunaannya. pada wanita hamil.
-Pasien dengan tukak lambung atau duodenum.
-Pada pasien dengan studi kolesistografi positif untuk: kandung empedu yang tidak berfungsi, batu kolesterol terkalsifikasi atau batu kolesterol radiopak.
– Penyakit yang muncul dengan defisiensi peredaran enterohepatik.
-Kandung empedu yang meradang.
– Penurunan kapasitas kontraktil kandung empedu.
-Obstruksi duktus biliaris komunis atau duktus biliaris (duktus sistikus).
Perhatian
Efek obat ini dapat terganggu atau terhalang jika diberikan bersamaan dengan obat atau obat lain, oleh karena itu harus diberikan perhatian khusus pada pasien yang sedang dirawat dengan:
– Kontrasepsi oral.
-Antiasam dengan aluminium.
-Obat untuk menurunkan konsentrasi lipid dalam darah.
-Neomycin (Antibiotik dari keluarga aminoglikosida).
-Obat hepatotoksik
Kebanyakan dari mereka mengganggu penyerapan obat atau efektivitasnya.
Dosis
Perlu dicatat bahwa obat harus diresepkan oleh dokter yang merawat Anda dan dosis serta durasi pengobatan akan ditentukan oleh dokter sesuai dengan klinis dan patologi yang dialami pasien. Pengobatan sendiri tidak pernah dianjurkan.
Untuk batu empedu, dosis harian yang dianjurkan untuk orang dewasa adalah 8-10 mg/kg/hari. Konsentrasi ini didistribusikan pada siang hari (beberapa dosis), kira-kira 2 kapsul, selama 6 sampai 12 bulan.
Untuk sirosis bilier adalah 13-15 mg / kg / hari, didistribusikan secara merata dalam beberapa dosis. Sekitar 3-4 kapsul. Pengobatan biasanya berlangsung 9 sampai 24 bulan.
Dalam kasus pasien dengan program penurunan berat badan (diet), dosis 2 kapsul 300 mg per hari (dalam dua dosis) dianjurkan selama 6-8 bulan.
Dampak buruk
Obat apa pun dapat menyebabkan efek yang tidak diinginkan, namun ini dapat terjadi dengan tingkat frekuensi yang berbeda. Misalnya, penggunaan asam ursodeoxycholic dapat menyebabkan gangguan gastrointestinal dengan rasio 1-10 pasien per 10.000 yang dirawat.
Gangguan gastrointestinal meliputi: sakit perut, mual, muntah, gangguan pencernaan, sembelit, nyeri bilier, perubahan indera perasa , perut kembung atau pusing, antara lain. Dalam kasus yang sangat sporadis, diare dapat terjadi.
Jika salah satu dari gangguan ini terjadi, dosis yang ditentukan harus dikurangi, tetapi jika gejalanya berlanjut, obat harus dihentikan secara permanen.
rekomendasi
Disarankan agar semua pasien yang diobati dengan obat ini menjalani studi pemantauan untuk mengevaluasi perkembangan penyakit. Profil hati harus dilakukan setiap bulan selama 3 bulan, terutama AST, ALT dan g-glutamyltransferase (GGT).
Selanjutnya, studi harus dihapus setiap 3 bulan dan, ketika pengobatan telah selesai selama 6 sampai 10 bulan, dokter akan menunjukkan kolesistografi.
Referensi
- Herrera A, Nasiff A, Arus E, Cand C, León N. Hati berlemak: pendekatan diagnostik dan terapeutik. Rev cubana med . 2007; 46 (1). Tersedia di: scielo.sld
- Rodríguez A, Coronado J Julián, Solano A, Otero W. Kolangitis bilier primer. Bagian 1. Update: generalisasi, epidemiologi, faktor yang terlibat, patofisiologi dan manifestasi klinis. gastroenterol. Peru. 2017; 37 (4): 357-364. Tersedia di: scielo.org.
- Morgan G, Villalón V, Danilla S, Villavicencio L, Kottmann C, Illanes S. Apakah penggunaan asam ursodeoxycholic meningkatkan prognosis perinatal pada wanita hamil dengan kolestasis intrahepatik kehamilan? dingin. obstet. Ginkol. 2007; 72 (5): 292-297. Tersedia di: scielo.conicyt.
- Cerrillo M, Argüello A, Avilés C, Gil L, Amezcua A, González G. Cholestasis gravidarum: Etiologi, Klinik, Diagnosis dan Pengobatan. Arsip Kedokteran, 2005; 5 (1): 1-15. Tersedia di: redalyc.org
- “Asam ursodeoxycholic.” Wikipedia, Ensiklopedia Bebas . 24 Sep 2017, 18:20 UTC. 24 Jul 2019, 16:39 <wikipedia.org